关于多肽修饰（磷酸化合成多肽的修饰技术） 这个很多人还不知道，今天小编来为大家解答以上的问题，现在让我们一起来看看吧！
多肽修饰(磷酸化合成肽的修饰技术)固相合成磷酸化肽有两种方法:
(1)预制磷酰基成员，然后将其组装在肽链载体上(积木法)；
(相关资料图)
(2)肽链载体的整体磷酸化。
在磷酸化Tyr、Thr和Ser的初始制备中，使用磷酸的二甲酯、苄酯和叔丁酯来酰化这三个AA。
磷酸化合成肽的修饰-肽特异性生物
为了避免液相预制的麻烦，含有Ser、Thr或Tyr的肽树脂可以在如上所述的类似条件下直接酰化:
磷酸化合成肽的修饰-肽特异性生物
不含烷基酯的Fmoc-Tyr[PO3H2]-OH也可以作为一个构件，可以在肽树脂上缩合。该方法对于制备短链磷酸肽是可行的。对于长肽，缩合产率会受到影响。特别是在肽链悠游资源网上两个磷酸化残基相邻时，会发生脱水，产生焦磷酸副产物的麻烦。此外，当磷酸化残基为Ser时，由于-Ser [PO3H2] 1的空间位阻较小，Fmoc在Ser上的氨基上被消除，导致脱氢丙氨酸残基(Dha)和磷酰基的去除。来避免以上的烦恼。很多实验室建议，单苄酯的成分Fmoc-AA-[PO(OBzl)OH]-优优资源网OH是最理想的。最近的研究发现，单苄酯是磷酸化的。
建筑砌块固体氨基组分的更佳缩合条件如下:
Fmoc-AA-[PO( OBzl) OH]-OH/H *** U(或T *** U)/HO *** /DIEA (1: 1: 1: 2)磷酰基结构中的单苄酯具有与王树脂相同的裂解条件，即95%TFA/H2O/1~2h。
有研究表明，肽链在载体上组装后的固相磷酸化似乎更实用，因为Boc和Fmoc结合可以在同一优优资源 *** 中合成，产物中存在磷酸化残基和自由侧链的Ser和Thr形式(图1)，为构效关系研究提供了丰富的样本资源。
磷酸化合成肽的修饰-肽特异性生物
(图1)肽链组装和磷酸化后的固相磷酸肽合成。
在图1的合成中，具有羟基侧链的三个残基，Tyr8、Thr6和Ser4，被连续组装。根据设计要求。Ser6是磷酸化位点，Thr4和Tyr8保护侧链的自由基。因此，Ser4与其他两个残基被区别对待，从一开始就没有任何侧链保护。
